Новые хелатирующие агенты для радионуклидов Lu, Pb, Bi, Sc
В журнале Nuclear Medicine and Biology (10.1016/j.nucmedbio.2024.108972) вышла статья, посвященная синтезу макроциклических пиридинсодержащих хелаторов H4PATA, PATAM, H4PATPA и исследованию их комплексообразования с катионами Ga3+ и Lu3+. Среди полученной серии соединений был выявлен лидер - H4PATA. Его комплекс с 177Lu оказался устойчивым в испытаниях in vitro, при этом связывание радионуклида происходит количественно при комнатной температуре.
Серии бензодиазакраун хелаторов BADA-18, BADA-21, BADPA-18 и BADPA-21 посвящена публикация в Inorganic Chemistry (10.1021/acs.inorgchem.4c03116). Исследование комплексообразования полученной серии с катионами Pb2+ и Bi3+ показало, что все хелаторы количественно связывают изучаемые металлы при комнатной температуре, при этом только BADPA-18 продемонстрировал устойчивость комплексных соединений в конкурентной среде в течение 2 суток. Такие результаты говорят о перспективности применения хелатора BADPA-18 для таргетной терапии рака радионуклидами [203/212Pb]Pb2+ и [212/213Bi]Bi3+.
Помимо этого, были получены и исследованы конъюгаты на основе диоксида церия и бифункциональных макроциклических хелаторов с 44Sc, 65Zn и 213Bi. Публикация вышла в журнале RSC Medicinal Chemistry (10.1039/D4MD00515E). Было показано, что можно использовать наносистемы на основе CeO2 в качестве функционализируемых носителей для целей ядерной медицины. Комплекс конъюгата CeO2-APTES-L-44Sc оказался стабильным в испытаниях in vitro, не токсичным по отношению к здоровым клеткам и устойчивым в течение 4 часов in vivo.
Shchukina A. A., Zubenko A. D., Tarasenko O. V., Larenkov A. A., Bubenshchikov V. B., Chernikova E. Y., Fedorov Y. V., and Fedorova O. A. Evaluation of chelating agents based on pyridine-azacrown compounds H4PATA, PATAM, and H4PATPA for 68Ga and 177Lu. Nuclear Medicine and Biology,2025, 140–141, 108972. DOI: 10.1016/j.nucmedbio.2024.108972
Zubenko A. D., Pashanova A. V., Mosaleva S. P., Chernikova E. Y., Karnoukhova V. A., Fedyanin I. V., Egorova B. V., Shchukina A. A., Fedorov Y. V., and Fedorova O. A. Double-armed 18- and 21-membered macrocycles as potential chelators for lead and bismuth radiopharmaceuticals. Inorganic Chemistry, 2024, 63, 45, 21652–21669. DOI: 10.1021/acs.inorgchem.4c03116
Khabirova S., Menshikov-Tonyan M., Aleshin G., Prikhodko A., Kozlov D., Anokhin E., Babeshkin K., Titchenko N., Zubenko A., Shchukina A., Fedorov Y., and Kalmykov S. Assessing the biocompatibility and stability of CeO2 nanoparticle conjugates with azacrowns for use as radiopharmaceuticals. RSC Medicinal Chemistry, 2024, 15, 4100-4110. DOI: 10.1039/D4MD00515E